[Die Pharmakokinetik von oralem Turinabol beim Menschen]
Disposition und Ausscheidung des oralen Turinabols anabolischer Steroid (1; 4-Chlor-17 Alpha-Methyl-Androsta-1,4-Dien-17 Beta-Hydroxy-3-One) wurden bei männlichen Freiwilligen untersucht. Folgt Single p.Ö. und ich.v. Die Verabreichung der Tritium-markierten Verbindung Die Plasmakonzentrationskurse der gesamten Radioaktivität (1 und 1 Metaboliten) und des unveränderten Elternmedikaments sowie der Urinausscheidung wurden geschätzt. Aus diesen Datenmodell wurden unabhängige pharmakokinetische Parameter basierend auf statistischen Momenten berechnet. 1 ist nach p fast vollständig absorbiert.Ö. Verwaltung von 10 mg pro Freiwilliger. Spitzenkonzentrationen der gesamten Radioaktivität und von 1 in Plasma wurden etwa 3 h P erreicht.a. Unregelmäßigkeiten, die im Plasmakegelprofil nach beiden P beobachtet wurden.Ö. und ich.v. Die Verabreichung von 1 ist auf eine deutliche enterohepatische Kreislauf zurückzuführen. Oral angegeben 1 unterliegt einem Erstpass-Effekt, was zu einer verminderten systematischen Verfügbarkeit führt. Das AUC-Verhältnis des unveränderten Arzneimittels und die gesamte Radioaktivität von 1: 13 zeigt die Dominanz von Metaboliten im Plasma. Nachdem ich.v. Verabreichung Die Disposition von unveränderten 1 wurde zweifellos mit einer terminalen Halbwertszeit von 16 h gefunden. 1 und seine Metaboliten werden bevorzugt über die Nieren ausgeschieden. Die gesamte Radioaktivität im Urin machte nach beiden Verwaltungen etwa 60% der Dosis aus. Aufgrund seiner Affinität zu SHBG 1 kann man um die Proteinbindung von Testosteron konkurrieren, was zu einem erhöhten Plasmaspiegel nicht proteingebundener Testosteron führt.
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